A „játékváltoztató” antibiotikum megöli a szuperbugákat
Egy új tanulmány, amelyet a Journal of Medicinal Chemistryaz első bizonyíték arra, hogy a teixobactin antibiotikum új szintetikus formája képes semlegesíteni a gyógyszerrezisztens baktériumokat.
A Betegségmegelőzési és Megelőzési Központ (CDC) szerint az antibiotikumokkal szembeni rezisztencia „a világ egyik legsürgetőbb közegészségügyi problémája”.
Csak az Egyesült Államokban úgy gondolják, hogy évente 2 millió ember fertőzik meg a gyógyszerekkel szemben rezisztens baktériumokat, és több mint 23 000 amerikai személy hal meg ennek következtében.
Az antibiotikum-rezisztens kórokozók veszélye különösen magas az egészségügyi intézményekben.
Valójában a CDC 2016-os jelentése azt mutatja, hogy a hosszú távú gondozás során előforduló 4 egészségügyi ellátással összefüggő fertőzést egy a következő hat gyógyszerrezisztens baktérium egyikének okozza:
- Karbapenem-rezisztens Enterobacteriaceae
- Meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA)
- ESBL-termelő Enterobacteriaceae
- Vankomicin-rezisztens Enterococcus (VRE)
- Több gyógyszerrel szemben ellenálló Pseudomonas aeruginosa
- Több gyógyszerrel szemben ellenálló Acinetobacter
Három évvel ezelőtt a tudósok felfedezték, hogy a teixobactin nevű természetes antibiotikum potenciálisan képes megsemmisíteni az MRSA-t és a VRE-t.
Most egy kutatócsoport először hozta létre a gyógyszer szintetikus változatát, amelyet sikeresen alkalmaztak egerek fertőzésének kezelésére.
Az új antibiotikumot „vadváltoztatásnak” hívták, és az eredmények „30 év alatt az első új antibiotikum-osztályhoz vezethetnek”.
Ishwar Singh, a gyógyszertervezési szakember és a biológiai kémia vezető oktatója a University of Lincoln Egyetem Gyógyszerészeti Iskolájában (Nagy-Britannia) az új tanulmány megfelelő szerzője.
Az új gyógyszer megtisztítja az egerek fertőzését
Singh és munkatársai tanulmányozták a teixobaktin szerkezetét, és kulcsfontosságú aminosavakat találtak, amelyek helyettesítése esetén az antibiotikum könnyebben 10 szintetikus analóggá reprodukálható.
A csapat ezután in vitro tesztelte ezeket a szintetikus változatokat. „Ezek az [analógok] - írják a szerzők - nagyon erős antibakteriális aktivitást mutattak Staphylococcus aureus, MRSA és [VRE]. ”
Ezeknek az analógoknak az egyikét in vitro és in vivo sem citotoxikusnak találták - jelentik a tudósok.
Az egérmodelleken végzett további vizsgálatok - amelyeket a bukit merahi szingapúri Szemkutató Intézet egy csoportja végzett - kiderült, hogy az egyik analóg sikeresen kezelte a Staphylococcus aureus keratitis.
Pontosabban, a szintetikus gyógyszer használata „jelentősen csökkentette a baktériumok biológiai megterhelését [több mint 99 százalékkal] és a szaruhártya ödémáját a kezeletlen egér szaruhártyáihoz képest”.
A kutatók ezt írják: "Eredményeink együttesen megállapították, hogy a teixobactin [analóg] nagy terápiás potenciállal rendelkezik a bakteriális fertőzések és a kapcsolódó súlyosságok in vivo csillapításában."
‘Kvantumugrás’ az új antibiotikumok számára
Singh elmagyarázza a megállapítások jelentőségét, mondván: "A teixobactin felfedezése önmagában is úttörő volt, mint új antibiotikum, amely kimutatható rezisztencia nélkül elpusztítja a baktériumokat, beleértve a szuperbugokat, például az MRSA-t is, de a természetes teixobactint nem emberi felhasználásra hozták létre."
"Jelentős munka marad - folytatja Singh - a teixobaktin, mint emberi felhasználásra szánt terápiás antibiotikum kifejlesztésében, hozzátéve, hogy" valószínűleg körülbelül hat-tíz évig vagyunk olyan gyógyszerektől, amelyeket az orvosok felírhatnak a betegeknek ".
Ennek ellenére "ez egy igazi lépés a helyes irányba, és most megnyitja az ajtót az in vivo [analógjaink] fejlesztésének" - mondja.
"Sikereink lefordítása ezekkel az egyszerűsített szintetikus változatokkal a kémcsövektől a valós esetekig kvantum ugrás az új antibiotikumok kifejlesztésében, és közelebb visz minket az egyszerűsített teixobaktinek terápiás potenciáljának felismeréséhez."
Ishwar Singh
"Azok a gyógyszerek, amelyek a baktériumok túlélésének alapvető mechanizmusát célozzák meg, és a gazdaszervezet gyulladásos reakcióit is csökkentik, az órák szükségességét jelentik" - összegzi a tanulmány társszerzője, Rajamani Lakshminarayanan, a szingapúri Szemkutató Intézet munkatársa.
